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FLT " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B1516
3'-Fluoro-3'-deoxythymidine; 3′-Deoxy-3′-fluorothymidine; FLT
DNA/RNA Synthesis
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
Alovudine (3'-Fluoro-3'-deoxythymidine) 是 DNA 合成的标志物,其比 18 F-Fluorodeoxyglucose (FDG) 更不易受炎症变化的影响,因此在胰腺癌中是更好的生物标志物。Alovudine 具有抗正痘活性。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT 3 抑制剂,对于 FLT 3-D835Y 和 FLT 3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT 3-IN-20 在 FLT 3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT 3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT 3-IN-20 可用于癌症研究。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT 3-IN-14 是一种有效的 FLT 3 抑制剂,对 FLT 3-WT 和 FLT 3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT 3-IN-14 降低 FLT 3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT 3 抑制剂,对 FLT 3-WT、FLT 3-D835Y 和 FLT 3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT 3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT 3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT 3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT 3-IN-18 抑制 FLT 3 和 STAT5 磷酸化。FLT 3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT 3)。
HY-156410
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT 3) 的抑制剂,IC50 为 7.42 nM。FLT 3-IN-23 对携带各种 FLT 3-TKD 和 FLT 3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖 活性。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT 3 抑制剂,对 FLT 3 和 FLT 3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT 3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT -D835Y 和 FLT 3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-112475
Tie
FLT3
Cancer
Flt -3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT 3 kinase 激酶抑制剂,50 为 50 nM。Flt -3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt -3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT 3 激酶抑制剂,对 FLT 3-WT 和 FLT 3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT 3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT 3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
HY-146886
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT 3 抑制剂,对 FLT 3 和 FLT 3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT 3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
HY-134481
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT 3 ) 的有效抑制剂。FLT 3-IN-10 具有研究 FLT 3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT 3 激酶抑制剂,对野生型 FLT 3 和 FLT 3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT 3-IN-11 对 FLT 3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT 3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
HY-128572
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT 3-ITD (FLT 3 突变体) 抑制剂,IC50 值为 1.336 nM。
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT 3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT 3-ITD 抑制剂,对 FLT 3D835Y 、FLT 3 和 FLT 3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT 3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT 3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT 3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT 3-ITD 抑制剂,对 FLT 3D835Y 、FLT 3 和 FLT 3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT 3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT 3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-112145
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-3 是一种有效的 FLT 3 抑制剂,抑制 FLT 3 WT 和 FLT 3 D835Y ,IC50 分别为 13 和 8 nM。
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT 3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT 3-ITD 抑制剂,对 FLT 3 和 FLT 3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT 3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT 3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT 3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT 3、FLT 3-ITD、FLT 3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT 3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT 3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT 3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT 3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT 3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT 3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT 3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-148036
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-16 是一种有效 FLT 3 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。FLT 3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
HY-153473
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-19 (Comp 50) 是一种有效的选择性 FLT 3 抑制剂,其 IC50 值为 0.213 nM。FLT 3-IN-19 可用于 AML 疾病研究。
HY-163068
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT 3 kinase 选择性抑制剂,其 IC50 为 7.94 nM。FLT 3-IN-24 具有抗细胞增殖作用。
HY-148070
FLT3
FAK
Cytochrome P450
Cancer
FLT 3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT 3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT 3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 12 nM。FLT 3-IN-17 可用于癌症研究。
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT 3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT 3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT 3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT 3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-146680
FLT3
RET
CDK
MAP4K
Cancer
FLT 3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT 3 内部串联重复突变 (FLT 3-ITD ) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。FLT 3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-162367
FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
FLT 3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT 3 和 CHK1 的双重抑制剂,对 CHK1、FLT 3-WT 和 FLT -D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT 3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT 3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-115904
CDK
FLT3
Cancer
FLT 3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT 3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT 3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT 3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-155195
Others
Cancer
FLT 3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT 3/CHK1双抑制剂。FLT 3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50 值为58.4 μM。FLT 3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-18744
HY-161323
FLT3
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
FLT 3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT 3-ITD 和 BCR-ABL 抑制剂。FLT 3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT 3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis ) 作用。FLT 3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-128571
FLT3
Cancer
FLT 3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT 3 ; IC50 = 7 nM) 抑制剂,可用于急性髓性白血病的研究。
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT 3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT 3 和FLT 3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT 3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。
HY-12960
FLT 3-IN-1
FLT3
c-Kit
Apoptosis
Cancer
SKLB4771 是一种高效的 Flt 3 抑制剂,IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT 3/STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-RS04987
FLT1 Human Pre-designed siRNA Set A
FLT1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04988
Flt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Flt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04989
Flt1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Flt1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04990
FLT3 Human Pre-designed siRNA Set A
FLT3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04991
Flt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Flt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04992
Flt3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Flt3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04994
FLT4 Human Pre-designed siRNA Set A
FLT4 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04995
Flt4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Flt4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04996
Flt4 Rat Pre-designed siRNA Set A
Flt4 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS04993
FLT3LG Human Pre-designed siRNA Set A
FLT3LG Human Pre-designed siRNA Set A
HY-148521
CDK
FLT3
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT 3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT 3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT 3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 并有效降解靶蛋白 FLT 3 和 CDK9。PROTAC FLT 3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT 3-ITD 突变型 AML 的潜力。
HY-130247
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT 3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT 3 抑制剂,对 JAK2,FLT 3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT 3-IN-1 具有抗癌活性。
HY-161280
PROTACs
FLT3
Cancer
PROTAC FLT -3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT -3 degrader 3 具有抗增殖活性,在 MV4-11 细胞中 IC50 为 7.55 nM。
HY-130247A
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT 3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT 3 抑制剂,对 JAK2,FLT 3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT 3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
HY-114323
PROTACs
FLT3
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT -3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT -3 内部串联重复 (ITD ) 降解剂 PROTAC,IC50 为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。
HY-145903
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT 3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT 3 抑制剂,IC50 b>s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT 3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145904
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT 3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT 3 抑制剂,IC50 b>s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT 3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145902
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT 3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT 3 抑制剂,IC50 b>s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT 3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-129426
Akt
Cancer
PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor 是 KP372-1 (HY-15673 ) 的成分之一,抑制 PDK1/Akt/Flt 双通路。
HY-P99364
Anti-VEGFR1/FLT 1 Reference Antibody; IMC-18F1
VEGFR
Cancer
Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT 1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT 3 抑制剂,对 FLT 3 突变体 FLT 3(D835H),FLT 3(ITD, D835V),FLT 3(ITD, F691L),FLT 3-ITD 和野生型 FLT 3wt 的 Kd 值分别为 1.3,0.83,1.5,5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT 3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-131230
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT -3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT -3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT -3 degrader 1 是 PROTAC FLT -3 ITD 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
HY-18161
FLT3
Aurora Kinase
Cancer
CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT 3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd ,7.5 nM;IC50 ,38 nM),Aurora-B (Kd ,48 nM),FLT 3 (Kd ,6.2 nM),以及 FLT 3 突变体 FLT 3-ITD (Kd ,38 nM) 和 FLT 3(D835Y) (Kd ,14 nM) 的活性。
HY-145691
FLT3
Cancer
HP1142 是 FLT 3 受体酪氨酸激酶 (FLT 3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT 3/ITD 白血病的潜力。
HY-145690
FLT3
Cancer
HP1328 是 FLT 3 受体酪氨酸激酶 (FLT 3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT 3/ITD 白血病小鼠的生存期。
HY-18949
FLT3
JAK
c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效,选择性和具有口服活性的 FLT 3 抑制剂,抑制 FLT 3-WT ,FLT 3-D835Y 和 FLT 3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit ,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-143286
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT 3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT 3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT 3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT 3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-155594
FLT3
Cancer
LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT 3 抑制剂 (IC50 =0.62 nM),具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT 3 突变:FLT 3 (ITD, D835V)、FLT 3 (ITD, F691L)、FLT 3 (D835Y) 和 FLT 3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
HY-143286A
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT 3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ,是一种具有高选择性的 FLT 3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT 3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT 3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-153886
HY-139996
PROTACs
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT 3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT 3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT 3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-13001
HY-162037
CDK
FLT3
Cancer
CDDD11-8 是一种口服有效的,选择性的 CDK9 和 FLT 3-ITD 抑制剂,Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖,并且对那些含有 FLT 3-ITD 突变的细胞系特别有效。
HY-12333
G-749
FLT3
Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT 3 抑制剂,对野生型 FLT 3 和突变型 FLT 3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT 3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT 3 野生型)、1.8 nM (FLT 3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT 3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT 3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19897
FLT3
VEGFR
Cancer
4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase ) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT 3/STK1, FLT 3 突变型,VEGFRs。
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT 3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT 3 野生型)、1.8 nM (FLT 3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT 3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT 3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100865
DBPR114
FLT3
Cancer
BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效选择性的 FLT 3/AURKA 双重抑制剂,对 FLT 3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。BPR1K871 可用于癌症的研究。
HY-139619
FLT3
Cancer
LT-850-166 是一种有效的 FLT 3 抑制剂,具有克服多种 FLT 3 突变的能力。
HY-15003
FLT3
Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 FLT 3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT 3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT 3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-110272
PTK787 succinate; ZK-222584 succinate; CGP-79787 succinate
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼琥珀酸盐
Vatalanib (PTK787) succinate 是一种有效的具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 KDR、Flt -1、Flk、Flt -4、c-Kit、c-Fms 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 37 nM,77 nM,270 nM,660 nM,730 nM,1400 nM 和 580 nM。
HY-155341
HY-10204
c-Kit
VEGFR
c-Fms
Apoptosis
Cancer
噻尔非尼
OSI-930 是 Kit ,KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt -1 ,c-Raf 和 Lck ,并且对 PDGFRα/β ,Flt -3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
HY-13034
LY2784544
JAK
FLT3
FGFR
VEGFR
Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT 3,FLT 4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
HY-15002
HY-120590
HY-110026
FLT3
Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复 (ITD )和 FLT 3 。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT 3 配体依赖性生长。
HY-12432A
ASP2215 hemifumarate
FLT3
TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT 3 /AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-12432
HY-15889
FLT3
CDK
Cancer
AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT 3 /CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
HY-15889A
FLT3
CDK
Cancer
AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT 3 /CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
HY-N10221
Apoptosis
Cancer
Petromurin C 是一种双吲哚基苯类化合物,从 Petromycesmuricatus 的 ascostromata 中分离出来。Petromurin C 在 FLT 3-ITD 阳性 AML 中诱导保护性自噬和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10987A
HY-10987
HY-13049
AZD-2171 maleate
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt 1,KDR,Flt 4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
HY-10205
AZD2171
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Cancer
西地尼布
Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt 1,KDR,Flt 4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
HY-18952A
FLT3
Apoptosis
Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT 3 抑制剂,在表达组成性激活的 FLT 3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
HY-10517
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT 3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT 3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-12432S1
ASP2215-d8
FLT3
TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT 3 /AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-135317
HY-135317B
CA-4948 hydrochloride
IRAK
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT 3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
HY-111249
FLT3
Cancer
TTT 3002 是一种口服有效的 FLT 3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT 3 磷酸化,其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-120758
Pim
FLT3
Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT 3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-16379
SB1518
FLT3
JAK
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT 3 及其突变型 FLT 3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT 3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT 3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-151961
Btk
FLT3
Cancer
RSH-7 是一种有效的 BTK 和 FLT 3 抑制剂,IC50 分别为 47、12 nM。RSH-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并显示抗增殖活性。RSH-7 抑制 BTK 和 FLT 3 信号转导并显示出抗肿瘤活性。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT 3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-155112
Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT 3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT 3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-153857
FLT3
Cancer
PHI-101 是一种口服有效的 FLT 3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT 3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT 3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-100019
BAY1163877
FGFR
Cancer
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1),<1 nM (FGFR2),18.5 nM (FGFR3),127 nM (VEGFR3/FLT 4),201 nM (FGFR4)。
HY-13561
M475271
Src
Cancer
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂,IC50值为5nM,对Flt 3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT 3 及其突变型 FLT 3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-100315
HY-10260
ZD6474
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼
Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT 4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT 4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT 4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-100867A
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT 3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT 3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-100867
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT 3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT 3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT 3 及其突变型 FLT 3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-111361
CDK
FLT3
Cancer
FN-1501 是一种有效的 FLT 3 和 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D1 和 FLT 3 的 IC50 值分别为 2.47,0.85,1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT 3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-132135
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50 = 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT -3,IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
HY-157213
FLT3
Apoptosis
Cancer
LWY713 是 FLT 3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT 3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
HY-13263
HY-10339
HY-15198
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT 4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR
PDGFR
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT 1、PDGFRβ、FLT 3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-144869
FLT3
Cancer
OTS447 是一种有效的 FLT 3 抑制剂,IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。
HY-13537A
FLT3
Cancer
BPR1J-097 Hydrochloride 是一个新型且强效的 FLT 3 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。
HY-13537
FLT3
Cancer
BPR1J-097 是一个新型且强效的 FLT 3 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。
HY-10260S1
HY-13493
PDGFR
c-Kit
FLT3
Cancer
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT 3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
HY-13493A
PDGFR
Cancer
AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT 3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
HY-145293
DAPK
Cancer
TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt 4 (IC50 =0.030 μM),Flt 1 (IC50 =0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50 =0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
HY-101219
VEGFR
c-Kit
EGFR
Cancer
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂,对于 KDR 、Flt -1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src,IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-15813
FGFR irreversible inhibitor-1
FGFR
Cancer
FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt 1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT 3 抑制剂,用于癌症研究。
HY-107417
VEGFR
MEK
FLT3
PDGFR
ERK
Cancer
寄端霉素
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1 ,MEK1/MEK2 ,FLT -3 ,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT 3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT 3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT 3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT 3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-12420
MELK-T1 hydrochloride
MELK
FLT3
Cancer
JNJ-47117096 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 23 nM;同时对 Flt 3 的作用较强,IC50 值为 18 nM。
HY-15519
IAP
FLT3
Cancer
LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT 3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT 3、FLT 4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT 1、PDGFRβ、FLT 3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT 3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT 3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT 3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT 3 抑制剂,用于癌症研究。
HY-15590
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂,IC50 值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt 3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
HY-125510
TAM Receptor
Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK ) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt 3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50 ,510 nM)。
HY-103464
5'-FIO
FLT3
Cancer
5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT 3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。
HY-B0791
HY-10207
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT 3 ,c-Kit ,FGFR1/3 ,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-B0062
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT 3 ,c-Kit ,FGFR1/3 ,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-124502
TAM Receptor
FLT3
Cancer
UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂,其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT 3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
HY-145723
HY-145723A
HY-13785
CB 676475
VEGFR
Cancer
ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt 的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。
HY-13907
FLT3
Cancer
TCS 359 是一种 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺,是一种有效的选择性 FLT 3 抑制剂,IC50 为 42 nM。TCS 359 抑制 MV4-11 细胞增殖,IC50 为 340 nM。
HY-13223
CP-868596
FLT3
PDGFR
Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT 3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
HY-N0071
Isoguanosine
FLT3
HDAC
Cancer
巴豆苷
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT 3 和 HDAC3/6 ,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
HY-145723B
HY-145723C
HY-15163
TG02; SB1317
JAK
CDK
FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK2 和 FLT 3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT 3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-P99830
KH902
VEGFR
Others
Conbercept (KH902) 是靶向 VEGFRA 的单克隆抗体,融合有 IGHG1 Fc 片段。Conbercept 由 FLT 1 的第二个 C-LIKE 和 KDR 的第三个、第四个 C-LIKE 融合 IGHG1 Fc 而产生。Conbercept
HY-139535
CG-806
FLT3
Btk
Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT 3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT 3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-10410
HY-50905S
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT 3 ,c-Kit ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR
Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt 3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-112306
DCC-2618
c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
Cancer
瑞普替尼
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT 3 ,KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-13016S1
HY-151945
Trk Receptor
FLT3
VEGFR
RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂,抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3,6.4,4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT 3 ,RET 和 VEGFR2 ,IC50 值分别为 1.3,9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT 3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
HY-50514
HY-13016S
HY-132200
HY-108907
Casein Kinase
Cancer
SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT 3 ,CDK4/cyclin D1 ,CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K ,IC50 值分别为 305 nM,1340 nM,311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
HY-116116
SIM010603
c-Kit
RET
VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT 3 ),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK ) 抑制剂,抑制 FLT 3 ,c-Kit ,CSF-1R ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-13314
XL-647; EXEL-7647; KD-019
EGFR
VEGFR
Ephrin Receptor
Cancer
Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR ,ErbB2 ,KDR ,Flt 4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
HY-10058
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
坦度替尼
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT 3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT 3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-13838A
c-Fms
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的,具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT 3 和 KDR 除外 (IC50 = 91 和 130 nM)。
HY-13838
c-Fms
c-Kit
Cancer
PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT 3 和 KDR 除外 (IC50 =91 和 130 nM)。
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT 3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT 3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-13038A
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT 3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-13894
HY-13038
R788(Disodium)
Syk
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
福他替尼二钠盐
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT 3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-13038B
R788 disodium hexahydrate
Syk
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
福他替尼二钠盐六水合物
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT 3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl
FLT3
Src
Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT 3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的,具有口服活性的 Mer/Flt 3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt 3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
HY-10206
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt 3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-12836A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt 3- l 分化的 pDC 培养物中,改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应,IC50 为 2-8 μM。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT 3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-132150A
MAP4K
FLT3
Src
Cancer
HPK1-IN-2 dihydrochloride 是一种的有效的具有口服活性的 HPK1 抑制剂 (IC50 <0.05 µΜ),具有抗肿瘤活性。HPK1-IN-2 dihydrochloride 还抑制 Lck (IC50 <0.05 µΜ) 和 Flt 3 (IC50 <0.05 µΜ) 激酶活性。
HY-12067
HY-10230S
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT 3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-130665
PROTACs
CDK
Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK ,BTK ,FLT 3 ,Aurora 激酶,TEC ,ULK ,ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 ,IC50 分别为 73 和 55 nM。
HY-100368
NVS-MELK8a
MELK
PDGFR
Haspin Kinase
Cancer
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK ) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt 3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT 3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT 3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM,对 FLT 3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
Cancer
卡博替尼
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT 3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT) ,RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT 3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT 3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT 3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-11108
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT 3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-15496
ER-806201
MEK
FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT 3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT 3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT 3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT 3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-10201S2
HY-115906
FLT3
MNK
Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT 3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-15514A
LY2801653 dihydrochloride
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT 3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-16961
HY-16961A
HY-15514
LY2801653
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT 3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT 3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT 1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-16749
PLX-3397
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT 3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT 1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-18179
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-L079
2676 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2676 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT 1、PDGFRβ、FLT 3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT 1、PDGFRβ、FLT 3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5438
Peptides
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt 3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt -1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P10097
Peptides
Others
Flt 2?11 是一种抗血管生成肽,特异性结合 NRP - 1 。Flt 2?11 抑制 NRP‐1/sVEGFR‐1 相互作用。
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt 3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99364
Anti-VEGFR1/FLT 1 Reference Antibody; IMC-18F1
VEGFR
Cancer
Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT 1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。
HY-P99830
KH902
VEGFR
Others
Conbercept (KH902) 是靶向 VEGFRA 的单克隆抗体,融合有 IGHG1 Fc 片段。Conbercept 由 FLT 1 的第二个 C-LIKE 和 KDR 的第三个、第四个 C-LIKE 融合 IGHG1 Fc 而产生。Conbercept
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12432S1
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT 3 /AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT 4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT 4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT 3 ,c-Kit ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-13016S1
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt 3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-13016S
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt 3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-108263S
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT 3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ ,Syk ,Flk-1 ,Akt ,PKA ,c-Kit ,c-Fgr ,c-Src ,FLT 3 ,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT 3 和 c-Kit
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80928
VEGFR-1; VEGF Receptor 1; FLT -1; FLT ; FRT; VEGFR1; Fms-like tyrosine kinase 1; Tyrosine-protein kinase FRT
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
VEGF Receptor 1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 151 kDa, targeting to VEGF Receptor 1. It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
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